肾小球肾炎

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TUhjnbcbe - 2020/12/20 14:29:00
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吗替麦考酚酯

吗替麦考酚酯(mycophenolatemofetil,MMF)作为一种新型的免疫抑制剂,可以在体内水解成霉酚酸,通过抑制次*嘌呤核苷酸脱氢酶来抑制鸟嘌呤形成,选择性地抑制T淋巴细胞/B淋巴细胞的增殖及活性从而发挥其免疫抑制作用,最初其被用于抑制器官移植后的排异反应。近年来其在自身免疫疾病的治疗中也得到了应用,尤其是在狼疮性肾炎的治疗方面取得了显著疗效。改善全球肾脏病预后组织(KDIGO)指南中推荐MMF可以用于狼疮性肾炎的诱导期和维持缓解期治疗。此外,MMF在大动脉炎、ANCA相关性血管炎等系统性血管炎、炎性肌病、自身免疫性肝炎等方面也有明显的疗效。但免疫抑制剂是一把双刃剑,使用MMF与使用其他免疫抑制剂一样,需要定期监测其相关副作用。下面我们一起来认识认识这个药。

01药理作用!

吗替麦考酚酯口服后可在体内迅速水解为具有免疫抑制作用的活性代谢产物麦考酚酸(MPA),MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次*嘌呤单核苷酸脱氢酶抑制剂,选择性作用于增殖性T和B淋巴细胞,进而产生免疫抑制作用。

02制剂及储存!

吗替麦考酚酯分散片(商品名:赛可平国产):mg/片。

吗替麦考酚酯胶囊(商品名:骁悉进口):mg/粒。在15~30℃下干燥处保存。

03药代动力学!

吗替麦考酚酯是由青霉属真菌分离产生的具有抗代谢作用的霉酚酸的2-乙基酯类衍生物,其本身无免疫抑制活性,口服后迅速被肠道吸收,经肠壁、肝脏及其他组织脱酯化,迅速转化为具有免疫抑制作用活性的代谢物酶酚酸。口服平均生物利用度为静注的94%,正常人口服吗替麦考酚酯后,其血浓度不能被测出,故不能行血药浓度测定,口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血麦考酚酸峰值会有所降低,吸收速度可降低。

04用法用量!

①儿童的用药剂量,服用时间及减量过程应根据患儿病情制定个体化方案,但不应超过儿童最大剂量(最大至每次1g,每日2次)。

②严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25ml/min/1.73m2)患者,须减量应用,同时应密切观察患者。

③吗替麦考酚酯可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

④已经证明吗替麦考酚酯具有致畸性作用,因此禁止打开胶囊或者压碎胶囊,对于胶囊中的粉末,避免吸入或者直接接触皮肤或粘膜,如果发生接触,用肥皂水和清水彻底清洗,并用清水冲洗眼睛。

05禁忌症!

对该药及药物成分过敏的患儿不能使用。

06注意事项!

①用药期间应避免暴露于阳光或紫外线下。

②食物不影响药物的吸收程度,但会影响药物吸收的速度,推荐吗替麦考酚酯空腹服用,若患儿空腹不耐受,也可与食物同服。

③严重肾功能损害的患儿,应慎重使用该药。

④合并肝功能异常的患者使用MMF时可能需要调整剂量。

⑤需要

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